İlaç metabolizması; ilaçların vücuttaki enzimler tarafından kimyasal olarak değişime uğrayarak genellikle daha polar ve su çözünür bileşiklere dönüşmesi sürecine denir. Bu sürece biyotransformasyon veya metabolizma adı verilir. İlaç metabolizması genellikle iki aşamada gerçekleşir: Faz 1 (işlevselleştirme) ve Faz 2 (sentez veya konjugasyon).

Biyotransformasyon, ilaç metabolizmasının bir parçasıdır ve vücuttaki enzimler tarafından ilaç moleküllerinin kimyasal olarak değişime uğraması anlamına gelir. Bu süreçte ilaçlar vücutta hastalıkları iyileştirmek için kullanılan maddelerdir. Bir ilacın enzimler tarafından etkilenerek daha etkili bileşiklere dönüşmesine ise biyoaktivasyon denir.

İlaçların metabolize edilmesinde en önemli organ genellikle karaciğerdir. Karaciğer, ilaçları veya diğer kimyasalları metabolize ederek onları etkisiz hale getirir. Bu metabolizma sürecinin önemli bir kısmından sorumlu olan enzim sistemi ise mikrozomal enzimler veya sitokrom P450 enzimleridir. Bu enzim sistemleri, ilaçları metabolize ederek onları vücuttan atılabilir hale getirir.

İlaçlar genellikle plazma proteinlerine bağlanarak vücutta taşınır. Bu bağlanmanın en fazlası albümin ile gerçekleşir. Plazma proteinlerine bağlanma oranı, ilacın dağılımını belirleyen önemli bir parametredir. Bağlanma genellikle nonselektif ve reversibl olup, bazı alkilleyici ilaçlarla plazma proteinleri arasındaki bağ ise kovalent bağ olabilir.

Metabolit, bir ilacın biyotransformasyon sonucu dönüştüğü moleküle denir. İlaçlar ve metabolitleri vücuttan genellikle böbrekler aracılığıyla atılır. Ancak bazı ilaçlar ve metabolitleri karaciğerden safra yoluyla bağırsağa da atılabilir. Bu süreç, vücuttaki atıkların uzaklaştırılması ve dengenin korunması açısından önemlidir.